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  • 产品名称: 盐酸阿扎司琼氯化钠注射液
  • 产品编号: 国药准字H20050109
  • 上架时间: 2015-02-04
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核准日期:20061114

                                                

             盐酸阿扎司琼氯化钠注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称:盐酸阿扎司琼氯化钠注射液

英文名称:Azasetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

汉语拼音:Yansuan Azasiqiong Lühuana Zhusheye

【成份】本品主要成份为:盐酸阿扎司琼,其化学名称为:(±)-N-(1-氮杂双环[2,2,2]-3-辛基)-6-氯-3,4-二氢-4-甲基-3-氧代-2H-1,4-苯并嗪-8-甲酰胺盐酸盐。

分子式:C17H20ClN3O3 ·HCl                                  

分子量:386.28

辅料为:氯化钠。

【性  状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】用于预防和治疗细胞毒类药物化疗所致的恶心、呕吐。

【规  格】50ml:盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g

【用法用量】静脉滴注,每日一次,每次10mg。于化疗前30分钟缓慢滴注。

【不良反应】在参加安全性评价试验的2971名患者中,有1204%)名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛(发生率0.9%)、发热(0.3%)、荨麻疹(0.3%)和眩晕(0.3%)。

1. 临床重要不良反应

休克、过敏性休克(发生率不详,症状为感觉胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫绀、低血压等)。

2. 其它不良反应

 

          发生率

类型

5%>≥0.1

0.1%

发生率不详

神经系统

头痛、头昏

易怒

 

胃肠道

 

腹泻、腹痛、口渴

便秘

心血管

 

面部苍白、发冷、心悸

 

肝脏

AST(GOT)ALT(GPT)增加,胆红素总量、γGTPAl-pLDH增加

 

 

肾脏

BUN增加

 

 

皮肤

 

面红

瘙痒

其它

发热、荨麻疹

僵直、面部红热、下肢抽搐

血管疼痛、打嗝

【禁忌】对本类药物(5-HT3受体阻断剂)及本品过敏者禁用。

【注意事项】   

  本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。

  本品见光易分解,因此应将本品避光保存,并在开封后应立即使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

 本品仅在评价孕妇用药利大于弊的情况下,才可对孕妇使用。因为动物试验证明,大鼠在大剂量(约为临床剂量的500倍)使用本品后,将导致胎儿胎盘重量减小,雄性胎儿肾脏重量增加。

   哺乳期的妇女在使用本品后应终止哺乳。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】盐酸阿扎司琼主要由肾脏排泄。鉴于老年人肾排泄功能降低,体内血药浓度可维持在较高水平,导致头痛、眩晕等症状的发生。因此,应根据病人的实际状况,调整给药剂量。若发生任何不良反应,则应停止给予额外剂量,并且在下次使用时相应减小剂量。

【药物相互作用】不宜与碱性注射液(呋喃苯胺酸、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼、鬼臼乙叉苷)混用

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸阿扎司琼是一种有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂,在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力。5-HT3受体具有很高的亲和性,通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上存在的5-HT3受体,对抗恶性肿瘤药诱发的恶心及呕吐能够发挥卓越的抑制效果。另外,使用狗、豚鼠等进行的动物实验也表明,本品对抗恶性肿瘤药诱发的呕吐有很强的抑制作用,其作用具有速效性且可持续约24小时。对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和性进行的研究表明,盐酸阿扎司琼对其显示很高的亲和性,该亲和性比甲氧氯普胺约强410倍;比恩丹西酮约强2倍;与格拉司琼的亲和性基本相同。但体外实验表明,对其他5-HT15-HT2、多巴胺D1D2、肾上腺素α1、α2、蕈毒碱及苯丙二氮杂卓的受体,未显示亲和性。

用麻醉大鼠,探讨了可能反映机体5-HT3受体刺激作用的5-HT诱发反射性缓脉,其结果显示强力拮抗作用,该作用为甲氧氯普胺的约900倍、恩丹西酮的约4倍、与格拉司琼基本相同。另外,据报道对存在5-HT3受体的牛蛙知觉神经细胞体、家兔离体心脏及豚鼠离体回肠的5-HT反应,均显示拮抗作用。

盐酸阿扎司琼可抑制大鼠静脉注射霍乱毒素(1-10mcg/2ml)或5-HT3-10 mcg/min0.01-1mg/kg引起的肠液分泌。同时,大鼠口服盐酸阿扎司琼1-10 mg/kg尚能显著抑制结肠转运,并且有剂量依赖性的阻止5-HT造成的结肠转运加速。

    大鼠和小鼠实验研究表明,口服盐酸阿扎司琼可增强自发或顺铂诱导的胃排空和蠕动。犬静脉注射盐酸阿扎司琼0.1mg/kg,可完全抑制顺铂诱导的呕吐,猎兔犬静脉注射本品0.3mg/kg,可抑制阿霉素及环磷胺产生的恶心,呕吐症状。0.3mg/kg剂量静脉注射甚至可抑制犬24小时内对顺铂诱导的呕吐;0.3mg/kg剂量静脉注射可抑制辐射引起的猎兔犬呕吐症状。  

【药代动力学】

血浆药物浓度

健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼,药动学过程为线性过程。血浆中可见原形药物及N-氧化体,未见脱甲基阿扎司琼。排泄过程呈双相性,α相及β相的排泄半衰期分别为0.06-0.13小时及4.1-4.3小时。药动学参数见表1

健康男性志愿者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数(n=6

 

C3min(ng/ml)

C15min(ng/ml)

T1/2α(h)

T1/2β(h)

AUC0→∞(ng· h /ml)

190.5±105.9

59.5±9.1

0.130±0.091

4.3±0.3

247.1±27.1

 

顺铂引起呕吐的恶性肿瘤患者,排泄过程呈双相性,末端排泄半衰期为7.3±1.2小时,AUC353.7±55.2ng·h/ml。药动学参数见表2

患者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数(n=6

 

C15min(ng/ml)

T1/2β(h)

AUC0→∞(ng·h /ml)

72.4±11.7

7.3±1.2

353.7±55.2

代谢与排泄

    健康成人男子静脉给药盐酸阿扎司琼10mg,尿中排泄的未变化体、N-氧化体及脱甲基体,分别为给药量的64.9-66.8%0.2-0.3%及4.1-6.4%。主要排泄途径为尿液。使用顺铂造成呕吐的癌症患者,静脉给药盐酸阿扎司琼10mg 24hr内的尿中未变化体排泄率为64.3±15.0%,与健康成人男子基本相同。

血浆蛋白结合率

体外血浆蛋白结合率为31.2%。

动物体内组织分布

大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼,15分钟放射性高的组织为肝脏、肺和肾。放射性随后快速从上述组织中消失,给药24小时后,上述组织中的放射性仅为给药15分钟后的1/10

怀孕大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼,放射性快速转移到胎盘和胎儿组织,然而,给药24小时后,胎盘组织中放射性仅为峰值的1/250,而胎儿组织中放射性低于最低检测限。放射性可转移至乳汁,但消失很快,给药30小时后,乳汁中放射性仅为峰值的1/500

【贮藏】遮光,密闭(1030)保存。

【包装】输液用玻璃瓶,每瓶50ml。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH00852005

【批准文号】国药准字H20050109  

【生产企业】 

企业名称:广东彼迪药业有限公司

生产地址:广东省开平市月山镇彼迪大道66

邮政编码:529331

电话号码:0750-2789348

400-8899-328 (全国服务电话)

传真号码:0750-2789348

  网   址:http://www.pdpharm .com

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