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  • 产品名称: 苯磺酸氨氯地平片
  • 上架时间: 2015-02-04
  • 浏览次数: 1306

核准日期:2007年01月29日                                             

修改日期:2015年11月30日

苯磺酸氨氯地平片说明书

 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称:苯磺酸氨氯地平片

英文名称:Amlodipine Besilate Tablets

汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian

【成份】本品主要成份为:苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯,3-乙酯苯磺酸盐。

 

分子式:C20H25ClN2O5·C6H6O3S

分子量:567.05

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】

1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

【规格】按C20H25ClN2O5计5mg

【用法用量】

1.治疗高血压的初始剂量为5mg(1片),每日一次,最大剂量为10mg(2片),每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(1/2片),每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。

2.治疗心绞痛的初始剂量为5~10mg(1~2片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为每日10mg(2片)。

【不良反应】

·氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的不良事件是:

·自主神经系统:潮红

·全身:疲劳

·心血管,一般性:水肿

·中枢和外周神经系统:眩晕,头痛

·胃肠道:腹痛,恶心

·心率/心律:心悸

·心理性:嗜睡

在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见不良事件有:

·自主神经系统:口干,出汗增加

·全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少

·心血管,一般性:低血压,晕厥

·中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤

·内分泌:乳腺增生

·胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐

·代谢性/营养性:高血糖

·肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛

·血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜

·心理性:阳萎,失眠,态度改变

·呼吸系统:咳嗽,呼吸困难

·皮肤/附件:脱发,皮肤变色

·特殊感觉:味觉错乱,耳鸣

·泌尿系:尿频

·血管(心外的):血管炎

·视觉:视力障碍

·白细胞/网状内皮系统:白细胞减少

过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。

曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。

与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。

【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。

2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。

3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。

5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。

【老年用药】

本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。

【药物相互作用】

   本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

其他药物对氨氯地平的作用:

西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。

氨氯地平对其他药物的作用:

阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。

地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。

乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。

华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。

药物/实验室试验相互作用:未知。

【药物过量】

现有资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。

使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。

【药理毒理】氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。

【药代动力学】氨氯地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。给药后6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35~50小时,每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。

【贮藏】遮光,密封(10~30℃)保存。

【包装】铝塑包装,每盒6片;每盒7片;每盒10片;每盒12片;每盒14片;每盒21片;每盒30片。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20057316

【生产企业】

    企业名称:广东彼迪药业有限公司

    生产地址:广东省开平市月山镇彼迪大道66号

    邮政编码:529331

    电话号码:(0750)2789348  2787017

              400-8899-328 (全国服务电话)

传真号码:(0750)2789348

网    址:http://www.pdpharm .com

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