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  • 产品名称: 盐酸西替利嗪片
  • 上架时间: 2015-02-04
  • 浏览次数: 588

核准日期:2010年08月04日                                           

修改日期:2013年12月01日

盐酸西替利嗪片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

  通用名:盐酸西替利嗪片

  英文名称:Cetirizine Hydrochloride Tablets

  汉语拼音:Yansuan Xitiliqin Pian

【成份】本品主要成份为:盐酸西替利嗪。其化学名称为:(±)-2-{2-〔4-〔(4-氯苯基)苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基}乙酸二盐酸盐。

  分子式:C21H25ClN2O3·2HCl

分子量:461.81

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。

【适应症】季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

【规格】10mg

【用法用量】推荐成年人和2岁以上儿童使用。

成年人或6岁以上儿童:在大多数情况下,推荐剂量为每日10mg(1片),一次口服。若患者对不良反应较为敏感,可每日早晚各服一次,每次5mg(1/2片)。

2~6岁的儿童:每次5mg(1/2片),每日一次;或每次2.5mg(1/4片),每日两次。

1~2岁的儿童:建议早上和晚上各服用2.5mg(1/4片)。

1岁以下的儿童:虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据,但是相关评估尚未完全结束,如需使用,谨遵医嘱。

老年患者:肾功能正常的老年患者,参照成人推荐剂量。

肾功能损害的老年患者,参见肾功能损害患者推荐剂量。

肾功能损害的患者:

中度至重度肾功能损害患者,给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表,参考病人的血清肌酐(mg/dl)计算:

肌酐清除率=[140—年龄(岁)]体重(kg(0.85女性患者系数)

                  72血清肌酐(mg/dl)

对于成年肾功能损害患者剂量调整:

病人肾功能状态               肌酐清除率(ml/min)  剂量和服药次数

正常                          ≥80                每日一次,10mg

轻度肾功能不全                50~79               每日一次,10mg

中度肾功能不全                30~49               每日一次,5mg

严重肾功能不全                <30                每次5mg,隔日一次

肾病晚期-采用透析疗法的患者   <10                禁用

对于肾功能损害的儿童患者,剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。

肝功能损害患者:肾功能正常的患者,无需调整给药剂量。

【不良反应】偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应,如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。

在测定精神运动功能的客观实验中,本品的镇静作用和安慰剂相似。

罕有报道过敏反应。

【禁忌】

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。

禁用于严重肾功能损害的患者(肌酐清除率小于10ml/min)。

【注意事项】

1.  酒后避免使用:在治疗剂量下,本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度0.8g/L),但是必须小心。

2.  司机、操作机器或高空作业人员慎用:对健康志愿者的试验表明,每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间,少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物致畸试验显示无任何致畸作用,但是为了预防,盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用,同样也不应给授乳妇女使用。

【儿童用药】见【用法用量】项。

【老年用药】肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

【药物相互作用】至今尚无与其他药物相互作用的资料,但如果服用镇静剂(安眠药)或茶碱时要小心。

【药物过量】药物过量的症状,在成人可表现为嗜睡,儿童可表现为激动。一次口服50mg,能引起嗜睡。到目前为止,尚无特异的解毒剂,在大量过量的情况下,应尽快洗胃。除进行一般急救支持性治疗外,还必须规律地监测所有的生命体征。

【药理毒理】

药理作用   本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用,中枢抑制作用较小。

毒理研究

遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135 mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。

哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96 mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄,因此,不推荐哺乳期妇女使用本品。

致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20 mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16 mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量达4 mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】口服盐酸西替利嗪在5~60mg剂量范围内,血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。血浆消除半衰期大约为10小时,表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg,连续服用10天盐酸西替利嗪后,未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml,给药后10.5小时内达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应,给药剂量的2/3以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿,个体间的吸收非常一致。

特殊人群的药代动力学:

老年人:试验数据表明,口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后,老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时;肌酐清除率下降40%的16名老年受试者,其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%;肾功能正常的老年患者,并不需要减少剂量。

儿童:6~12岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时;

2~6岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时;

6~24个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。

肾功能损害的患者:轻度肾功能损害的患者(肌酐清除率大于40ml/min),与健康志愿者相比,其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍,药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除,因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。

肝功能损害的患者:患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后,与健康受试者比较,血浆半衰期延长了50%,药物清除率下降40%,对于肝功能损害的患者,只有在患者同时具有肾功能不全症状时,才需要调整给药剂量。

【贮藏】遮光,密封,在干燥处(10~30℃)保存。

【包装】铝塑包装,每盒4片;每盒6片;每盒8片;每盒12片;每盒16片。

【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2010年版第二增补本

【批准文号】国药准字H20103387

【生产企业】

 企业名称:广东彼迪药业有限公司

  生产地址:广东省开平市月山镇彼迪大道66号                  

  邮政编码:529331

  电话号码:(0750)2789348  2783621

            400-8899-328(全国服务电话)

  传真号码:(0750)2789348

    址:http://www.pdpharm.com

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