甲砜霉素肠溶片

核准日期：2007年11月09日                                                       

修改日期：2010年09月30日

          2015年11月30日

甲砜霉素肠溶片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】
通用名称：甲砜霉素肠溶片
英文名称：Thiamphenicol Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Jiafengmeisu Changrongpian

【成份】本品主要成份为：甲砜霉素。其化学名称为：[R-(R^*,R^*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺。

分子式：C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S

分子量：356.23

【性状】本品为肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【规格】0.25g

【用法用量】口服。成人一次0.25～0.5g（1～2片），一日3～4次，严重感染者剂量加倍；小儿按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。

【不良反应】
1．可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10％以下。
2．偶见皮疹等过敏反应。
3．早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4．本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少；发生再生障碍性贫血者罕见。 

5．中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

【禁忌】对本品中任何成份过敏患者禁用。

【注意事项】
1．患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织红细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。
2. 肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应慎用并减量使用。

3．造血功能不良患者慎用。

4．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

5．同时使用其他药品，请告知医生。

6．请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 
妊娠期，尤其是妊娠后期或分娩期妇女应尽量避免使用。哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】 
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】

1．抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。

2．与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。
3．长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。
4．由于本品可具有维生素B₆拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B₆与本品合用时机体对前者的需要量增加。
5．氯霉素类可拮抗维生素B_l2的造血作用，因此两者不宜合用。
6．与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7．本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
8．苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。
9．林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。　　

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。

本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血药浓度达峰时间(Tmax)为2小时，血药峰浓度(Cmax)为4mg／L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期（t_1/2β）为1.5小时。本品主要以原形药自肾排泄，24小时自尿中排出给药量的70％～90％，部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处(10～30℃)保存。

【包装】铝塑包装，每盒6片；每盒12片。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部和国家食品药品监督管理局标准YBH03632007
【批准文号】国药准字H20073858
【生产企业】

    企业名称：广东彼迪药业有限公司

    生产地址：广东省开平市月山镇彼迪大道66号              

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