苯磺酸氨氯地平片

核准日期:2007年01月29日                                             

修改日期:2015年11月30日

苯磺酸氨氯地平片说明书

 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称：苯磺酸氨氯地平片

英文名称：Amlodipine Besilate Tablets

汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian

【成份】本品主要成份为：苯磺酸氨氯地平,其化学名称为：（±）-2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸-5-甲酯，3-乙酯苯磺酸盐。

 

分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₅·C₆H₆O₃S

分子量：567.05

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】

1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

【规格】按C₂₀H₂₅ClN₂O₅计5mg

【用法用量】

1.治疗高血压的初始剂量为5mg(1片)，每日一次，最大剂量为10mg(2片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(1/2片)，每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。

2.治疗心绞痛的初始剂量为5～10mg(1～2片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为每日10mg(2片)。

【不良反应】

·氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的不良事件是：

·自主神经系统：潮红

·全身：疲劳

·心血管，一般性：水肿

·中枢和外周神经系统：眩晕，头痛

·胃肠道：腹痛，恶心

·心率/心律：心悸

·心理性：嗜睡

在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见不良事件有：

·自主神经系统：口干，出汗增加

·全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少

·心血管，一般性：低血压，晕厥

·中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤

·内分泌：乳腺增生

·胃肠道：排便习惯改变，消化不良（包括胃炎），牙龈增生，胰腺炎，呕吐

·代谢性/营养性：高血糖

·肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛

·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜

·心理性：阳萎，失眠，态度改变

·呼吸系统：咳嗽，呼吸困难

·皮肤/附件：脱发，皮肤变色

·特殊感觉：味觉错乱，耳鸣

·泌尿系：尿频

·血管（心外的）：血管炎

·视觉：视力障碍

·白细胞/网状内皮系统：白细胞减少

过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。

曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道（通常伴随与胆汁淤积相一致）。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。

与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死、心律失常（包括心动过缓、室性心动过速和房颤）和胸痛。

【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4.肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。

5.肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产，故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。

【老年用药】

本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

【药物相互作用】

   本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

其他药物对氨氯地平的作用：

西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

柚子汁：20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

铝/镁（抗酸剂）：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

西地那非（万艾可）（SILDENAFIL）:单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。

氨氯地平对其他药物的作用：

阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。

地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。

乙醇（酒精）：10mg氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。

华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。

药物/实验室试验相互作用：未知。

【药物过量】

现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。

使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。

【药理毒理】氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

【药代动力学】氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80%，表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35～50小时，每日一次，连续给药7～8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。

【贮藏】遮光，密封(10～30℃)保存。

【包装】铝塑包装，每盒6片;每盒7片;每盒10片;每盒12片;每盒14片;每盒21片;每盒30片。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20057316

【生产企业】

    企业名称：广东彼迪药业有限公司

    生产地址：广东省开平市月山镇彼迪大道66号

    邮政编码：529331

    电话号码：(0750)2789348  2787017

              400-8899-328 (全国服务电话)

传真号码：(0750)2789348

网    址：http://www.pdpharm .com