盐酸西替利嗪片

批准日期：2010年08月04日                                                                                                                                                   

修改日期：2013年12月01日

          2015年11月30日

盐酸西替利嗪片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

　　通用名称：盐酸西替利嗪片

　　英文名称：Cetirizine Hydrochloride Tablets

　　汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Pian

【成份】本品主要成份为：盐酸西替利嗪。其化学名称为：(±)-2-｛2-〔4-〔（4-氯苯基）苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基｝乙酸二盐酸盐。

　　其化学结构式为：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl

分子量：461.81

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【适应症】季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

【规格】10mg

【用法用量】推荐成年人和2岁以上儿童使用。

成年人或6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（1片），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（1/2片）。

2~6岁的儿童：每次5mg（1/2片），每日一次；或每次2.5mg（1/4片），每日两次。

1~2岁的儿童：建议早上和晚上各服用2.5mg（1/4片）。

1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，如需使用，谨遵医嘱。

老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。

肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。

肾功能损害的患者：

中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：

肌酐清除率=[140—年龄（岁）]体重（kg）（0.85女性患者系数）

                  72血清肌酐（mg/dl）

对于成年肾功能损害患者剂量调整：

病人肾功能状态               肌酐清除率（ml/min）  剂量和服药次数

正常                          ≥80                每日一次，10mg

轻度肾功能不全                50~79               每日一次，10mg

中度肾功能不全                30~49               每日一次，5mg

严重肾功能不全                ＜30                每次5mg，隔日一次

肾病晚期-采用透析疗法的患者   ＜10                禁用

对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。

肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

【不良反应】偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应，如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。

在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。

罕有报道过敏反应。

【禁忌】

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。

禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/min）。

【注意事项】

1. 酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度0.8g/L），但是必须小心。

2. 司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间，少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物致畸试验显示无任何致畸作用，但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用，同样也不应给授乳妇女使用。

【儿童用药】见【用法用量】项。

【老年用药】肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

【药物相互作用】至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）或茶碱时要小心。

【药物过量】药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50mg，能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般急救支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

【药理毒理】

药理作用   本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

毒理研究

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。

哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】口服盐酸西替利嗪在5~60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后10.5小时内达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的2/3以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。

特殊人群的药代动力学：

老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。

儿童：6~12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时；

2~6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时；

6~24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。

肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/min），与健康志愿者相比，其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。

肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处（10~30℃）保存。

【包装】铝塑包装，每盒4片；每盒6片；每盒8片；每盒12片；每盒16片；每盒18片。

【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20103387

【生产企业】

　企业名称：广东彼迪药业有限公司

  生产地址：广东省开平市月山镇彼迪大道66号                  

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